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| 目的制备载阿霉素（DOX）的混合胶束,并优化其冻干制剂工艺。方法以TPGS-甘草次酸偶联物（TG偶联物）和TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物（TCR偶联物）为混合胶束载体材料（TCR-TG）,利用透析法制备载DOX的混合胶束（DOX/TCR-TG胶束）,以载药量、包封率、粒径为评价指标,考察TG偶联物和TCR偶联物的投料比、DOX与TCR-TG的投料比,确定DOX/TCR-TG胶束最佳制备工艺。考察冻干保护剂的种类及用量,确定DOX/TCR-TG胶束的最佳冻干工艺。结果 DOX/TCR-TG胶束平均粒径为（121.3±8.49）nm,PDI为（0.21±0.02）,Zeta电位为（-21.9±0.2）mV,载药量为（31.22±3.19）%,包封率为（62.59±6.39）%,其中TG偶联物和TCR偶联物最佳投料比为1∶2,DOX和TCR-TG的最佳投料比为1∶1.7,DOX/TCR-TG混合胶束冻干制剂的最佳保护剂为0.1%甘露醇。结论 TG偶联物与TCR偶联物形成的混合载体材料包载DOX,可制备成载药量和包封率较好,粒径分布均匀,形态圆整的聚合物胶束制剂。 |
| 关键词: 阿霉素 聚合物胶束 载药工艺 |
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| 基金项目:国家自然科学基金资助项目（81603301）； 福建省卫计委中青年骨干人才培养项目（2016-ZQN-69）； 福建中医药大学校管课题（X2019006-平台）； |
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